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他莫昔芬(Tamoxifen) 的上市介绍

来源:北医三院药剂科 2022-01-04 16:03:06

早在1896年,英国外科医生George Thomas Beatson首次报道,切除双侧卵巢可治疗局部晚期乳腺癌,文章发表在《The Lancet》杂志上。自此,拉开了乳腺癌内分泌治疗的序幕。在之后的百余年探索中,人们开发出了许多乳腺癌内分泌治疗药物,包括抗雌激素类药物(如Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬)、AI(如阿那曲唑)、促黄体生成素释放激素类似物、孕激素类等。1yq帝国网站管理系统

20世纪70年代,Tamoxifen/ target=_blank class=infotextkey>他莫昔芬获批用于治疗绝经后晚期乳腺癌和早期乳腺癌辅助内分泌治疗,也因此成为了乳腺癌内分泌治疗的“金标准”。1yq帝国网站管理系统
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20世纪90年代,第三代AI阿那曲唑、来曲唑和依西美坦先后问世。多项大型临床试验证实,AI疗效优于他莫昔芬,并成为绝经后晚期乳腺癌一线内分泌治疗标准选择。自此,AI动摇了他莫昔芬“独领风骚20年”的地位,并使乳腺癌内分泌治疗进入一个新的时代。1yq帝国网站管理系统

他莫昔芬对乳腺癌有什么作用?1yq帝国网站管理系统

1973年在英国上市以来(中国上市时间为1991年),已用它治疗了成千上万激素受体阳性的乳腺癌患者。尽管芳香化酶抑制剂是治疗绝经后妇女乳腺癌的首选药物,但是他莫昔芬对于绝经前妇女及无法服用芳香化酶抑制剂的患者来说,仍然是不错的选择,可延缓乳腺癌的发生与进展。1yq帝国网站管理系统
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该如何服用他莫昔芬?

他莫昔芬的常规用法1yq帝国网站管理系统

他莫昔芬治疗乳腺癌的常规日剂量为20mg/日。近年也有研究,对于小叶原位癌(LCIS)或导管原位癌(DCIS),小剂量他莫昔芬5mg/日也可以降低乳腺癌发生(复发)风险。1yq帝国网站管理系统

他莫昔芬的疗程1yq帝国网站管理系统

根据大型研究(如ATLAS、ATTOM等)证据,当前美国国立综合癌症网络(NCCN)指南、美国临床肿瘤协会(ASCO)等指南均已建议激素受体阳性早期乳腺癌患者考虑SERMs类药10年治疗方案,分为两个阶段,请在医生的指导下进行:最新被确诊的女性患者在第一次激素治疗中进行5年的他莫昔芬治疗;5年后,依据患者自身的绝经状况确定是否进行第二阶段的5年他莫昔芬治疗。1yq帝国网站管理系统
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服用他莫昔芬进行内分泌治疗期间,还需要注意什么?

妊娠与哺乳1yq帝国网站管理系统

他莫昔芬对胎儿有害(FDA妊娠D级)。请在服用他莫昔芬期间及服用最后一剂之后的2个月内,采取除避孕药以外的其他有效避孕措施。如您正处于妊娠期,不建议服用他莫昔芬。此外,如您正处于哺乳期,请在他莫昔芬停药3个月后再以母乳喂养宝宝。如您有疑问,请咨询您的医生或药师。1yq帝国网站管理系统

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与其他药物同服1yq帝国网站管理系统

他莫昔芬发挥疗效前需要被肝脏中的一种叫做CYP2D6的酶激活。有两种情况可以影响机体激活他莫昔芬的能力——CYP2D6酶“天生”异常,或合用了影响CYP2D6酶活性的药物。因此,如果需要合用其他药物,应向医生或药师咨询。1yq帝国网站管理系统
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整个乳腺癌的治疗期间涉及普外科或乳腺外科、病理科、放疗科、放射科、超声科、肿瘤科等多个专业科室,患者朋友们一定要与医生及时沟通,提高用药依从性,规律进行复查哦!1yq帝国网站管理系统